Kas yra CBN? - „Simpson“ aliejai – Pirkite „Endoca CBD“ kanapių aliejų iš mūsų

Kas yra CBN? Kanabinolio istorija ir biochemija

Kanabinolis (CBN) yra oksiduotas, fermentų neturintis tetrahidrokanabinolio (THC) produktas, kurio dideliais kiekiais randama ilgai džiovintoje kanapių medžiagoje. Rūgštinė CBN forma taip pat randama dideliais kiekiais kanapių augale, tačiau dekarboksilinant (šildant), rūgštis paverčiama CBN.

Wood ir jo kolegos Kembridže CBN pavadino 1896 m., tačiau teisingą struktūrą Adamsas nustatė tik 1940 m. Kadangi 2005 m. buvo pastebėtos tik septynios į kanabinolį panašios linijos, sąrašas buvo atnaujintas keturiais naujais fitokanabinoidais, kurie visi turi CBN aromatintą žiedą.

CBN koncentracija kanapių produktuose nustatoma pagal produkto amžių ir laikymo sąlygas. Tai palyginti nedidelė šviežių kanapių sudedamoji dalis, nes tai yra THC oksidacijos produktas. Tai silpnas CB1 ir CB2 dalelių agonistas, turintis tik apie 10 % THC aktyvumo. Jis gali turėti gydomųjų savybių nuo ligų, kai kanabinoidų receptoriai yra sureguliuoti. Skirtingai nuo kitų kanabinoidų, CBN nėra gautas iš kanabigerolio (CBG), o tai rodo alternatyvų biosintetinį kūrinį. Kai buvo atrastas CBN, buvo manoma, kad tai neaktyvus kanapių komponentas, bet vėliau buvo nustatyta, kad molekulė turi daug gydomųjų savybių, visų pirma dėl jos aktyvumo su kanabinoidiniais receptoriais (CB). CBN turi mažesnį afinitetą CB1 (Ki 211.2 nM) ir CB2 (Ki 126.4 nM) ir buvo paskelbtas neaktyviu po bandymų su žmonėmis, tačiau kartu su THC buvo nustatytas stiprus anestezinis poveikis.

kanapių augalų uždaryti – Simpson aliejai – Pirkite Endoca CBD kanapių aliejų iš mūsų

Kanabinolio receptorių aktyvumas

Kaip minėta aukščiau, kanabinolis (CBN), kaip ir tetrahidrokanabinolis (THC), veikia su CB1 ir CB2 receptoriais, tačiau turi stipriausią afinitetą CB2 receptoriams. Nors CBN parodė agonistinį aktyvumą prieš CB1 receptorius, yra prieštaringų pranešimų apie jo aktyvumą prieš CB2 receptorius.

Kanabinolis pasižymėjo ir tiesioginėmis, ir netiesioginėmis agonistinėmis savybėmis, kurios nustatomos pagal tai, kokia didelė koncentracija buvo bandyme. Šie neatitikimai nebūtinai atsiranda tik dėl kanabinolio koncentracijos tyrimuose, bet labai tikėtina, kad ir dėl receptorių konformacijos stadijos audinyje. Kanabinolis taip pat veikia biologinius taikinius už endokanabinoidų sistemos ribų. Jis yra stiprus TRPA1 jonų kanalų agonistas, efektyviai blokuoja TRPM8 jonų kanalus, desensibilizuoja TRPA1 jonų kanalus, kad juos aktyvuotų agonistas alilizotiocianatas.

cbd-oil-extract@full – Simpsono aliejai – Pirkite Endoca CBD kanapių aliejų iš mūsų

Biologinis kanabinolio aktyvumas

Kaip minėta aukščiau, kanabinolis (CBN), kaip ir tetrehidrokanabinolis (THC), veikia su CB1 ir CB2 receptoriais, tačiau turi stipriausią afinitetą CB2 receptoriams. Nors CBN parodė agonistinį aktyvumą prieš CB1 receptorius, gauta prieštaringų pranešimų apie jo aktyvumą CB2 receptorių atžvilgiu.

Įrodyta, kad, kaip ir kiti fitokanabinoidai, kanabinolis (CBN) turi svarbių gydomųjų savybių prieš daugelį farmacijos objektų. Kaip ir kanabigerolis, CBN pratęsia keratinocitų gyvenimą, nepriklausomai nuo kanabinoidinių receptorių įtakos. CBN taip pat turi prieštraukulinį, priešuždegiminį ir stiprų poveikį meticilinui atspariam Staphylococcus aureus (MRSA). Be to, CBN taip pat yra TRPV2 (aukšto slenksčio termosensoriaus) agonistas, suteikiantis galimybę gydyti nudegimus. Be to, CBN gali paskatinti ramybės būsenos mezenchiminių kamieninių ląstelių įsisavinimą kaulų čiulpuose, o tai skatina kaulų augimą ir todėl padidina apsaugą nuo krūtinės jėgos, nors ir tik labai didele koncentracija.

laboratorinės kanapės – Simpson aliejai – Pirkite Endoca CBD kanapių aliejų iš mūsų

Gydomosios kanabinolio savybės

Dėl pirmiau minėtos biologinės veiklos kanabinolis (CBN) pasirodė esąs naudingas gydymas įvairiais negalavimais.

Apetito stimuliatorius

Dėl aukščiau paminėto biologinio aktyvumo įrodyta, kad kanabinolis (CBN) yra naudingas kaip gydymo forma įvairiems negalavimams.

antibiotikai

Meticilinui atsparios Staphylococcus Aureus (MRSA) infekcijos tapo labai rimtu iššūkiu viso pasaulio mokslininkams, kurie bando rasti sprendimus, kaip kovoti su antibiotikams atspariomis bakterijomis. Įrodyta, kad CBN kartu su kanabigeroliu ir kanabidioliu yra veiksmingi prieš antibiotikams atsparias MRSA infekcijas, o tai rodo, kad tai gali būti gydymo nuo gyvybei pavojingų infekcijų forma.

Galimas vaistas ALS sergantiems pacientams

2005 m. Vienas parodė tyrimas CBN slopino pelių simptomus, kurie buvo genetiškai modifikuoti turint graužikų Lou Gehrigo sindromo versiją. Lou Gehrigo sindromas yra liga, geriau žinoma kaip amitrofinė šoninė sklerozė (ALS). Šios išvados rodo, kad CBN gali veiksmingai palengvinti simptomus pacientams, sergantiems degeneracinėmis motorinėmis neurologinėmis ligomis.

analgetikas

Remiantis 2002 m. paskelbtu tyrimu, CBN turi stiprų skausmą malšinantį poveikį. Įdomu tai, kad CBN ir THC yra vieninteliai kanabinoidai, kurie kovoja su skausmu, išskirdami endorfinus ir todėl atpalaiduoja kraujagysles, o tai rodo ryšį tarp jų ir CB receptorių aktyvumo.

Anti-astma

2003 m. Atliktas tyrimas parodė, kad CBN sustabdo su alergija susijusią astmą pelėms, galbūt dėl stiprių priešuždegiminių savybių. Tyrimo hipotezė yra ta, kad kanabinoidai to pasiekia stiprindami graužikų imuninę sistemą ir taip palengvindami uždegimą, susijusį su astmos priepuoliu.

nejautros

CBN turi centralizuotai valdomą poveikį, pavyzdžiui, tetrahidrokanabinolį, nors jis yra daug silpnesnis. Tačiau tyrimai rodo, kad CBN gali būti narkotiškiausias iš visų kanabinoidų, o tai rodo, kad CBN yra perspektyvus nerimo ir su stresu susijusių sutrikimų gydymas.

Galimas vaistas nuo glaukomos

Kartu su tetrahidrokanabinoliu CBN yra sėkminga priemonė mažinant akispūdį, dėl kurio glaukoma serga pacientai. Galbūt de-stresuojant periferinę cirkuliuojančią sistemą galima sumažinti pacientų širdies ritmą.

kanapių aliejus - Simpson aliejai - Pirkite Endoca CBD kanapių aliejų iš mūsų

Sinergija su natūraliais terpenoidais

Įrodyta, kad kanabinolio aktyvumas padidėja kartu vartojant natūralius terpenoidus. Pvz., Kanabinolio antibakterinį aktyvumą sustiprina pinenas (pušies dervoje randamas terpenoidas), o anestezinį poveikį sustiprina terpenoidai, tokie kaip Nerolidolis ir mircenas. Nerolidolis randamas ne tik kanapių augale, bet ir daugelyje kitų augalų, tokių kaip citrinų balzamas, imbieras, tetra, levandų ar jazminų žiedai. Natūralios mirtos yra kanapėse, kmynuose, apyniuose, čiobreliuose, petražolėse ir žalumynuose. Be to, CBN priešvėžinį aktyvumą sustiprina limonenas, terpenoidas, paprastai randamas citrinose.

Bibliografija (šaltiniai)

Harvey, DJ Journal of Ethnopharmacology ,. J. Ethnopharmacol. 28, 117–128 (1990).
Adams, R., Baker, BR & Wearn, RB kanabinolio struktūra. III. Kanabinolio, 1-hidroksi-3-n-amil-6,6,9-trimetil-6-dibenzopirano sintezė. JACS 62, 2204–2207 (1940).
ElSohly, MA ir Slade, D. Cheminės marihuanos sudedamosios dalys: sudėtingas natūralių kanabinoidų mišinys. Gyvenimo mokslai. 78, 539–548 (2005).
Elsohly, MA, Radwan, MM, Gul, W., Chandra, S. & Galal, A. Phytocannabinoids. 103, (2017).
Ahmedas, SA ir kt. Kanabinoidų esterio sudedamosios dalys iš stiprios kanapės sativa. J. Nat. Prod. 71, 536–542 (2008).
Zulfiqar, F. ir kt. Cannabisol, naujas delta-9-THC dimeris, turintis unikalų metileno tiltelį, izoliuotą nuo Cannabis sativa. Tetraedro šviesa. 53, 3560–3562 (2012).
Radvanas, MM et al. Mažos galios kanabinoidų išskyrimas ir farmakologinis įvertinimas iš stiprios kanapės sativa. J. Nat. Prod. 78, 1271–1276 (2015).
Ahmedas, SA ir kt. Smulkūs deguonimi prisotinti kanabinoidai iš didelio stiprumo Cannabis sativa L. Phytochemistry 117, 194–199 (2015).
Pertwee, RG Įvairių trijų augalų kanabinoidų CB1 ir CB2 receptorių farmakologija: delta9-tetrahidrokanabinolis, kanabidiolis ir delta9-tetrahidrokanababininas. Br. J. Pharmacol. 153, 199–215 (2008).
Izzo, AA, Borrelli, F., Capasso, R., Di Marzo, V. & Mechoulam, R. Ne psichotropiniai augalų kanabinoidai: naujos senovės žolės terapinės galimybės. Tendencijos Pharmacol. Sci. 30, 515–527 (2009).
Loewe, S. Marjiuana Kanabinolio veikla. Mokslas (80-.). 102, 615–616 (1945).
Rhee, M.-H. et al. Kanabinolio dariniai: prisijungimas prie kanabinoidų receptorių ir adenilkilo ciklazės slopinimas. Dž. Med. Chemija. 40, 3228–3233 (1997).
Karniolis, IG, Širakawa, I., Takahashi, RN, Knobelis, E .. & Musty, RE ·. Delta-9-tetrahidrokanabinolio ir kanabinolio poveikis žmogui. Farmakologija 13, 502–512 (1975).
Showalter, VM, Compton, DR, Martin, BR & Abood, ME Ryšio transfekuotoje ląstelių linijoje, išreiškiančiame periferinį kanabinoidų receptorių (CB2), vertinimas: kanabinoidinių receptorių potipio selektyviųjų ligandų identifikavimas. J. Pharmacol. Exp. Ther. 278, 989–999 (1996).
Laukai, CC et al. Žmogaus kanabinoidų CB1 ir CB2 receptorių farmakologijos ir signalo perdavimo palyginimas. Mol. Pharmocol. 48, 443–450 (1995).
Pertwee, R. Kanabinoidų receptorių ligandų farmakologija. Curr Med. Chem. 6, 635–637 (1999).
MacLennan, SJ, Reynen, PH, Kwan, J. & Bonhaus, DW SR141716A atvirkštinio agonizmo žmogaus rekombinantiniuose kanabinoiduose CB1 ir CB2 receptoriuose įrodymai. Br. J. Pharmacol. 124, 619–22 (1998).
Petrocellis, L. ir kt. Kanabinoidų ir kanabinoidais praturtintų kanapių ekstraktų poveikis TRP kanalams ir endokannabinoidų metabolizmo fermentams. Br. J. Pharmacol. 163, 1479–1494 (2011).
Wilkinson, JD & Williamson, EM kanabinoidai slopina žmogaus keratinocitų dauginimąsi per ne CB1 / CB2 mechanizmą ir turi potencialią terapinę vertę gydant psoriazę. Dž.
Dermatolis. Mokslas. 45, 87–92 (2007).
Siemens, AJ & Turner, CE Marihuanos tyrimų rezultatai: 1980. NIDA Res. Monogr. Ser. 31 31, 167–198 (1980).
Kargmanss, S., Prasitn, P. & Evans, JF HL-60 ląstelių 5-lipoksigenazės perkėlimas. J. Biol. Chem. 266, 23745–23752 (1991).
Attaino, G. ir kt. Antibakteriniai kanabinoidai iš Cannabis sativa: struktūros - veiklos tyrimas. J. Nat. Prod. 71, 1427–1430 (2008).
Qin, N. et al. Kanabidiolis aktyvuoja TRPV2 ir tarpininkauja CGRP išsiskyrimui auginamuose žiurkių nugaros šaknies ganglionų neuronuose. J. Neurosci. 28, 6231–6238 (2008).
Scutt, A. & Williamson, EM kanabinoidai stimuliuoja fibroblastinių kolonijų susidarymą kaulų čiulpų ląstelėmis netiesiogiai per CB2 receptorius. Kalcif. Audinių tarpt. 80, 50–59 (2007).
Lee, SY, Oh, SM & Chung, KH Estrogeninis marihuanos dūmų kondensato ir kanabinoidinių junginių poveikis. Toksikolis. Paraiška Pharmacol. 214, 270–278 (2006).
Osei-Hyiaman, D. Endocannabinoid sistema vėžio kacheksijoje. Valiuta. Opin. Clin. Nutr. Mctab. „Care 10“, 443–448 (2007).
Weydt, P. ir kt. Kanabinolis vilkina simptomų atsiradimą transgeninėms SOD1 (G93A) pelėms, nepaveikdamas išgyvenimo. Amiotrofinė. Šoninis skleras. Kitas motorinio neurono sutrikimas. 6, 182–184 (2005).
Zygmuntas, PM, Anderssonas, DA ir Hogestattas, ED Delta 9-tetrahidrokanabinolis ir kanabinolis aktyvina kapsaicinui jautrius jutiminius nervus per CB1 ir CB2 kanabinoidų receptorius - nepriklausomus.
Mechanizmas. J. Neurosci. 22, 4720–4727 (2002).
Jan, TR, Farraj, AK, Harkema, JR & Kaminski, NE Oalbumino sukelto alerginio kvėpavimo takų atsako susilpnėjimas gydant A / J peles kanabinoidais. Toksikolis. Paraiška Pharmacol. 188, 24–35 (2003).
Kalantas, H. Rūkyta marihuana kaip vaistas: mažai ateities. „Clin Pharmacol Ther“. 83, 517–519 (2008).
Gregg, JM, Campbell, RL, Levin, KJ, Ghia, J. & Elliott, RA Kanabinolio poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai burnos chirurgijos metu. Anesth. Analg. 55, 203–213 (1976).
ELSOHLY, HARLAND, E., MURPHY, JC, WIRTH, P. & WALLER, CW kanabinoidai glaukomoje: pirminė atrankos procedūra. Kuršio klinika. Pharmacol. 21, 472S - 478S (1981).
Russo, EB Taming THC: Galima kanapių sinergija ir fitokanabinoidų-terpenoidų poveikis aplinkai. Br. J. Pharmacol. 163, 1344–1364 (2011).